中药药性又称中药性能，是在长期的医疗实践中根据药物作用于机体之后所出现的效应总结。我国历代医家在长期医疗实践中，根据药物的各种性质及表现出来的治疗作用以阴阳、脏腑、经络学说为依据总结出来的用药规律，概括了药物性质与功能、总结了药物与人体交互作用结果、中医辨证论治的临床用药经验，形成了中药药性理论。

中药药性理论是中药理论体系的核心，也是中药区别于天然药物而最具特色的优势所在，在指导临床配伍、方剂调配、合理用药方面发挥着巨大作用，内涵丰富而复杂，是指导临床用药和解释药物作用的理论依据。

“药性”一词的最早记载是《神农本草经》:“药有酸、咸、甘、苦、辛五味，又有寒、热、、凉四气，及有毒、无毒……”后经历代医家不断充实药性的内容，最终将其内容定义为包括“四气”“五味”、升降浮沉、归经、有毒无毒、配伍、禁忌等。中药药性认识偏重药物与机体相互作用后的表现属性，是一种效应属性。

药物作用于机体后，产生向上、向外的比如发表、升阳、举陷、开窍、祛风、催吐、散寒等作用的称之升浮;产生向下、向内比如、降逆、收敛、止咳、潜阳、清热、利水、平喘、通便、止吐等作用的称之沉降。“有毒无毒”作为药性，是对中药治疗作用之外的，对(人体)正气损伤的“负效应”(不良反应是其表现)认识,是中药药性理论不可缺少的组成部分。

总之，药性(四气、五味、性味归经、有毒无毒等)高度概括了药物性能，在一定程度上反映了不同药物之间的共性。

一、芳香中药与四性

四气(四性)为寒、热、温、凉四种药性。其中寒凉属阴，温热属阳;寒与凉,温与热只是存在程度上的差异;即凉次于寒，温次于热。四气，是中药所具有的可对人体产生温、热、寒、凉调节作用的特有属性，反映了药物对人体阴阳盛衰、寒热变化的作用倾向。《素问·至真要大论》:“热者寒之，寒者热之。”以及《神农本草经》:“疗寒以热药，疗热以寒药。”指出了运用药物四气理论以指导临床用药的原则。

寒凉药对机体功能的病理性亢进起抑制作用;能够调节内分泌腺功能，降低中枢神经系统兴奋性，减弱呼吸、循环及新陈代谢活动，降低机体对病原刺激的过强反应，减少体内产热，具有减轻或消除阳证、热证的作用。具有清热泻火、凉血解毒、滋阴除蒸、清热利尿、清化热痰、泄热通便、清心开窍、凉肝息风等功效。故用寒凉性药治病就是以药性的寒凉，通过以上的某些功效来驱除体内偏胜的阳邪、热邪，以达到治疗诸如实热烦渴，温毒发斑、血热吐衄、火疮、热结便秘、热淋涩痛、黄疸水肿、痰热喘咳、高热神昏、热极生风等一系列证、热证的目的。

药性通过药材含有的化学成分体现其寒热属性，与其所含有的化学成分密切相关。在20多年前就有对于药性四气物质基础的探讨，挥发油、皂苷、蒽醌甙、黄酮、结晶水、微量元素等与寒凉药性有关联。含有皂苷、蒽醌苷等类成分药物其性多寒凉，如地肤子、番泻叶、黄芩等。知母皂苷元对肝细胞或红细胞中的Na-K- ATP酶活性有明显抑制作用，知母的清热作用可能与此抑制作用有关;大黄、番泻叶等可能因为含有蒽醌类和其他致泻成分，通过通腑泻热而起寒凉作用。清热解毒药亦多为寒凉药物，这些中药含有多种抗菌物质，能够控制微生物感染，从而在根本上减少机体对病原物质的反应，缓和或消除机体亢进性的病理反射状态(炎性发热状态)而发挥寒凉药性。例如四季青所含的挥发油、黄酮类等成分都对微生物有不同程度的抑制作用，通过上述机制而呈现寒凉药性。

一般来说，寒凉属性的精油，会促使血管收缩，可以提振精神、缓解疼痛,如洋甘菊、薄荷、柠檬、迷迭香等;温热属性的精油，能舒张血管，这一类精油对身体有放松、愉悦作用，可令人精神放松、开朗愉悦，常用的如玫瑰、乳香、檀香、安息香等精油。

温热药多具有温里散寒、温肺化饮、温经通络、回阳救逆、温宣开窍、补火助阳、暖肝散结、温阳利水等作用，温热偏性多用来减轻或消除阴证、寒证，对机体功能的病理性衰退起兴奋作用。用温热性药治病就是以药物的温热性，通过以上某些功效来驱除体内偏胜的阴邪、寒邪，以达到治疗诸如中寒腹痛、寒疝作痛、阳痿不举、宫冷不孕、阴寒水肿、风寒痹证、血寒经闭、虚阳上越、亡阳虚脱等一系列阴证、寒证的目的。温性药物、热性药多含有挥发油，如细辛、荆芥、防风、白芷、肉桂、胡椒、干姜等均富含挥发油;温里药其辛温解表的作用可能通过引起血管舒张，提高作用部位热量或反射地引起远端血管舒张、热量增高而实现的。各种挥发油类成分通过反射机制，兴奋中枢神经系统和呼吸、循环，从而表现出温热性质。温里药“温性”可能与其所含的挥发油有关。例如生姜含芳香刺激性成分能促进周围血液循环，服后自觉体温升高，并引起发汗从而表现出温性。去甲基乌药碱可能是多种温热药药性的物质基础。温热药对机体5-羟色胺的合成与降解有促进作用。

辛凉解表药的“凉性”多与含生物碱或苷类、挥发油成分有关，其解表作用可能通过抗病原微生物或退热作用实现。高洁等统计分析表明寒凉性解表药主要的化学成分主要是苷类物质，其次是生物碱和挥发油。其在抗菌、解热作用的优势同辛温解表药。寒凉性解表药对中枢神经系统、心血管系统的影响较大，然对呼吸系统的影响则较弱，这与温性解表药有别。

从中药的寒热温凉四气而言，芳香中药也有寒凉和温热之分。芳香类药物偏温的较多，多是辛温之品。杨波等通过文献检索收集植物类中药化学成分及其中药的寒热药性，以有机成分单一化合物建立Logistic回归方程，发现植物类中药寒热药性与有机成分有相关性，并且部分挥发性成分对热性贡献较大。芳香中药中含芳香族类成分其来源中药往往为热性，芳香族类成分与热性关系最为密切。反之，通过测定芳香中药成分可以判断解表药属于辛温或辛寒的药性，即可以判断中药“四气”属性。

芳香类中药因富含挥发油，其辛香温燥的功效具有运脾开胃的功用。药理药效研究表明，芳香类药物及芳香制剂对发病机制各异的肠黏膜损伤具有非特异性保护作用，其可不同程度刺激嗅觉、味觉及胃黏膜，增加胃黏膜血流、兴奋肠管蠕动.使胃肠推进运动加快;具有促进上皮细胞脂蛋白转运，提高消化酶活性等多方位作用。提示该类药物不仅直接调整、保护肠屏障结构与功能，其“运脾”功效可能尚包括对胃肠运动功能的调节作用。“香”气人脾，作用于脾胃，通过脾胃的中焦枢纽作用升降气机、祛湿化浊、悦脾醒脾、健胃行气，条达肝气。

二、芳香中药与五味

中药味道的确定有两种情况，一是药物的真实味道:即酸、苦、甘、辛、咸“五味”;二是根据不同的味道作用于人体产生的不同反应和疗效而总结出的药物的五味归属;早在《素问·藏气法时论》对五味的作用就有“辛散、酸收、甘缓、苦坚、咸软”的概括。

辛“能行、能散”，即辛具有发散、行气、行血的作用。一般而言，解表药、行气药、活血药多具有辛味。故辛味药多用治表证、气滞、等证。雷公药性赋·用药发明》记载:“辛者横行而散。"《此事难知》曰:“辛为天之味，能补地之分，自上而降于下。”《景岳全书》所谓:“诸动者，再动即散。”辛散太过则可耗气、伤阴、动血。辛味中药的药性特征比较复杂。明代名医缪希雍曰:“五味之中，惟辛通四气，复兼四味。”辛味可以单独表示“五味”，也可以结合苦(微苦)味或甘(微甘)味，如辛(细辛)、辛+苦(如羌活)和辛+甘(如当归)等。辛味结合“四气”可以分为辛热(如干姜)、辛温(如丁香)、辛凉(如薄荷)等。《本草问答》云:“夫降而沉者，味必苦质必重;降而散者，味必辛气必香;降而渗利者，味必淡气必薄。”香之辛味，辛香而透，“香善走，故透达经络脏腑而无所不到”。故常辛香并称“辛香通窍，代表药物如白芷细辛、辛夷、紫苏、桂枝等。芳香药物中辛味占有较大比重;有学者对1984年版《中药学》教材424味药物中具有芳香之气的79味进行统计，发现辛味药物占82.3%，比例最高。性属温热的芳香药物占75.9%。

芳香药物大多性温味辛，主要归脾胃经，多具有健脾开胃，化湿祛浊的作用。早在《素问·奇病论》中就提出对湿热脾瘅“治之以兰，除陈气也"，即为脾瘅治以芳香药的描述。正如李东垣所述:“芳香之气助脾胃。”以芳香合五脏可使正安邪去，“香”气人脾，作用于脾胃，通过脾胃的中焦枢纽作用升降气机、祛湿化浊、悦脾醒脾、健胃行气;药理、药效研究表明，芳香类药物及芳香制剂对发病机制各异的肠黏膜损伤具有非特异性保护作用，可不同程度刺激嗅觉、味觉及胃黏膜，增加胃黏膜血流、兴奋肠管蠕动，使胃肠推进运动加快;具有促进上皮细胞脂蛋白转运，提高消化酶活性等多方位作用。提示该类药物不仅直接调整、保护肠屏障结构与功能，其“运脾”功效可能还包括对胃肠运动功能的调节作用。

芳香之正气能辟秽逐秽透邪、辛香走窜，也能人络透络清络，故能开窍醒神;肺为气之本，一身之气通则邪散.使邪气得泄:芳香入肝能调达肝气而解郁。芳香性中药以其“清正之气”化解体内外“阴浊之邪”。以芳香合五脏使正安邪去。正如《药品化义》所言:“香能通气，能主散，能醒脾阴，能透心气，能和合五脏。”

随着中药化学成分及中药药理研究的逐步深入，在五味的研究方面也取得了一些进展。通过对药物化学成分及药理实验结果的分析证实五味与所含化学成分、药物功能、中药药性有密切联系。大多认为辛味药辛温芳香，能散能行，故此类辛味药多含有挥发油或挥发性物质，能刺激汗腺分泌和发汗，或有健胃祛风，缓解胃肠胀气作用(行气);据统计85种辛温中药，发现含有挥发油的53 种，占72.5%。沈映君对桂枝、荆芥等十多味解表中药挥发油抗炎作用及机理的研究，发现挥发油是解表中药“辛”的重要物质基础，也是解表中药发挥治疗作用的主要物质基础之一，即中药“辛”与挥发油关系密切。有研究亦表明含挥发油的中药为热性的概率大于不含挥发油的中药为热性的概率;属于“中药性味组分”的范畴，代表中药辛味的组分。如麻黄的挥发油成分左旋α-松油醇，可以兴奋汗腺，增加排汗，即能“散”;姜中的挥发油成分姜酚及姜烯，能使血管扩张，促进血液循环，即能“行”。辛味的中药大多分布在热性药的辛温解表药、温里药、行气药及寒性药的辛凉解表药等药物中，中医常用其发散风寒或风热、温中散寒、行气理脾等，一定程度佐证中医学“辛能散能行”的理论。

辛味中药能作用于皮肤、开腠理，故辛味中药挥发油常用于皮肤病的治疗，符合“肺开窍于皮毛”“辛入肺，肺在体合皮，其华在毛”等中药药性理论的认识。基于这种认识，中药挥发油常用来作为促透皮剂使用，并且中药挥发油的透皮促渗效果与中药药性之间存在明显的关联性。

苦“能泄、能燥、能坚”，苦之“泄”，指能通泄大便，降泄肺气，清泄热邪，可治便秘、咳喘、邪热亢盛之证;苦之“燥”，既有苦与温性相合的苦温而温燥寒湿之功，又有与寒性相聚的苦寒清热燥湿之用，可分别治疗寒湿与湿热之证;其“坚’则是指固肾精，泻相火以疗肾阴亏虚的相火亢盛之证。一般而言，清热泻火、下气平喘、降逆止呕、通利大便、清热燥湿、苦温燥湿、泻火存阴的药物多具有苦味。苦味药因含生物碱，苷类而致，味苦药物中多数含有苷类，少数含有生物碱。

作为中药苦味的物质基础之一，挥发油与药性上的味苦存在一定的相关性。研究发现含单萜、倍半萜、苯酞类成分的芳香中药往往味苦;如细辛、白芷、荆芥等;此外，含有如黄酮、生物碱和苷类成分的药物多数性寒味苦，如大黄、黄连、黄柏等;清热药以苦味居多，近年对30味清热药的化学成分研究表明清热药主要含有黄酮类成分，其次为甾醇类和挥发油类。

中药“气味”与其所含化学成分类型有一定的关联性，但每种中药的“气味”，不完全是对应的关系，“气”往往只有一种，而味则有1~3种不等，这反映了中药所含化学成分的复杂性及其功能作用的多样性，同时也反映了古人对中药的“味”了解是细致认真的，如麻黄、吴茱萸等均含有挥发油和生物碱，故记载其味为“辛苦”，又如防风、当归等含挥发油和糖类，记载其味为“辛甘”，又如枳实含有黄酮、挥发油、有机酸等记载其味为苦、辛、微酸。

三、芳香中药与升降沉浮

中药升降浮沉理论由来已久，其理论起源最早可追溯至《黄帝内经》。《素问·六微旨大论》谓:“升降出入，无器不有。”指出这是人体生命活动的基础，如一旦发生故障便导致疾病的发生。升降浮沉理论萌芽于《黄帝内经》，实践于《伤寒杂病论》,成立于《医学启源》，发展于《本草纲目》及现代。经过历代医家的继承与发扬，已成为中药药性理论的重要组成部分和临床用药的重要原则。

药物的升降浮沉性能，是指药物对人体作用的不同趋势，是与疾病的病机和证候所表现出来的趋向相对而言的。《素问·阴阳应象大论》指出:“清阳出上窍，浊阴出下窍，清阳发腠理，浊阴走五脏，清阳实四肢，浊阴归六腑。”人体正常生理功能的维持，依赖清阳和浊阴有规律的升降出入。如果“阴阳反作”及气机升降出现紊乱，即产生病变。针对这种升降出入的紊乱，用中药加以调整，形成了药物的升降浮沉理论。

疾病发生的部位，有在上在下在表在里的不同，病势也有上逆或下陷的分别。通常病变部位在上在表的，宜用升浮之药，在里在下的宜用沉降之药，病势上逆的，宜用降下之药，下陷的宜用升提之药。药物的升降浮沉之性，能针对疾病的病势趋向，达到相应的治疗目的。升浮药大多具有上升、提举、发散的性质，常用于病位在上在表如表证，病势下陷如脱肛、泻痢或向内如疹毒内陷的疾病;而沉降药大多具有下行、向里的性质，常用于病位在下在里如腹泻、腹痛，病势上逆如呕吐或向外如汗出的病症。但若反其道而行之，如病位在上在表之表证，当用升浮之辛散发汗的解表药，反用沉降下行或向里收敛之品，则引邪深人，必恋邪不解;若病位在下在里之肠燥便秘，当用降下润肠之品，反用升浮燥湿之药，则病必不除而便秘更甚;若病势上逆的肝阳上亢，当用沉降的平肝潜阳药以镇潜，反用升发助火之品，必致阳旺太过而风动;若病势下陷的久泻久痢脱肛，当用升阳益气之升浮之品，反用沉降之药，犹如落井下石，病必加重。

药物气味厚薄能够决定其作用的升降浮沉。金代张元素在中创制了“气味厚薄寒热阴阳升降图”，阐明了药物的升降浮沉之性与药物的气味质地的关联。李时珍《本草纲目》指出:“酸咸无升，甘辛无降，寒无浮，热无沉，其性然也。”清代医家汪昂在《本草备要》也指出:“气厚味薄者浮而升，味厚气薄者沉而降，气味俱厚者能浮能沉，气味俱薄者可升可降。”这些论述指出了升降浮沉与性味的关系，而五味是产生药物功效的基础，故升降浮沉之性也必然有其相应的物质对应。性温热、味辛甘者为阳性药，主升浮;性寒凉、味酸苦咸者为阴性药，主沉降。气味薄者主升浮，如薄荷、连翘之属;气味厚者主沉降，如熟地、大黄之属。“凡药轻虚者，浮而升;重实者，沉而降”。一般来讲，花、叶、皮、枝等质轻的药物大多为升浮药，如苏叶、菊花、蝉衣等;而种子、果实、矿物、贝壳及质重者大多都是沉降药，如苏子、枳实、牡蛎、代赭石等。除上述一般规律外，某些药也有特殊性，如旋覆花虽然是花，但功能降气消痰、止呕，药性沉降而不升浮;苍耳子虽然是果实，但功能通窍发汗、散风除湿，药性升浮而不沉降，故有“诸花皆升，旋覆独降;诸子皆降，苍耳独升”之说。此外，部分药物本身就具有双向性，如川芎能上行头目、下行血海，白花蛇能内走脏腑、外彻皮肤。

目前，升降浮沉学说的现代研究仅局限在文献汇总、观察验证及药效学方面，还很难彻底揭示升降浮沉药性的本质。零星的一些报道探讨了芳香中药的“升降沉浮”药性。如麻黄挥发油有兴奋汗腺，抑制流感病毒作用;麻黄碱对支气管平滑肌的解痉作用较持久，亦有显著的利尿作用。

四、芳香中药与归经

归经是指药物作用的范围。归经理论最早见于《内经》,《伤寒论》的六经辨证用药是归经理论形成的先声，清代沈金鳌正式提出“归经”，标示着归经学说的形成。归经的“经”是带有药性理论特色的方向和部位概念，是药物效应定向和定位的选择性的作用总结，不是单指经络或经脉。古代医家将药物的形、色、气、味等特性作为药物归经的依据之一;如《本草从新》中提出:“凡色青、味酸、气燥、性属木者，皆人足厥阴肝、足少阳胆经。色赤、味苦、气焦、性属火者，皆人手少阴心、手太阳小肠经。色黄、味甘、气香、性属土者，皆人足太阴脾、足阳明胃经。色白、味辛、气腥、性属金者，皆人手太阴肺、手阳明大肠经。色黑、味咸、气腐、性属水者，皆入足少阴肾、足太阳膀胱经。”王冰曰:“五气者，燥气凑肝，焦气凑心，香气凑脾，腥气凑肺，腐气凑肾也。”《素问·至真要大论》则提出“酸先入肝，苦先人心，甘先入脾，辛先入肺，咸先入肾”之论述。说明古人也早已认识到药物有效物质在体内的分布规律。

归经揭示了药物对某些脏腑经络有特殊的亲和性和选择性，因而对这些部位的病变有主要和特殊的治疗作用;中药归经是药物功效与药理作用部位的综合，与中药有效成分的体内分布存在密切联系，本质是药物有效成分在体内某些脏器的高浓度分布。《中医病理研究》指出:“不论中药还是西药，都是以化学物质的形式进入人体参加体内代谢过程，从而纠正病理状态的。”中药之所以能治疗疾病，也是由于它内在的物质基础，这就是中药所含的各种有效成分。中药有效成分在体内若能在作用部位分布的浓度多，就能对其发挥较好的治疗效应，反之作用就减弱甚至无效。因此，有效成分也是引领药物归经的物质基础，所以利用中药有效成分在体内脏器组织等部位的分布特点作为实验研究归经的基本原理可以为揭示中药归经理论的实质提供了药理学依据。如大黄所含的蒽醌衍生物为泻下的主要成分，它在小肠内逐渐分解产生蒽醌苷及双蒽酮苷吸收入血，再经大肠排出时，可刺激大肠，使其运动增加而导致泻下。用大黄浸膏灌胃给药，可使大肠运动加强;如果结扎阻断小肠和大肠交界处，再将蒽醌苷注入小肠，药物仍在大肠起作用。表明大黄致泻作用与其泻下成分主要分布在大肠有关，这和中药学认为大黄归大肠经是一致的。又如牵牛子具有利尿作用，其作用机理与本品的有效成分由肾脏排泄，能增加肾脏的活动有关。这与文献所记载的牵牛子归肾经相符，说明牵牛子的利尿作用有效成分在体内的分布特点与牵牛子的归经具有密切的相关性。王亮等检测黄连生物碱在大鼠体内分布，发现小檗碱和巴马汀主要分布在动物的肺部，其次分布在肝脏中，而药根碱和黄连碱主要分布在动物的肝脏中，其次分布在肺部。李志荣等研究发现汉黄芩素主要分布在大鼠体内的肝脏，其次依次是脾脏、心脏、肺脏及肾脏。张继敏等通过高效液相色谱-荧光检测法，发现连翘提取物中金丝桃素主要分布在肝脏。有研究发现穿心莲中17-氢-9-去氢穿心莲内酯-19-硫酸酯钠主要分布在肾脏，其次依次是大肠、肝、肺、心、脾和胃。陈素红等从中药效能方面通过实验研究验证了豆蔻、紫苏叶、白芷3味中药对肺阳虚大鼠形体消瘦、畏寒、体倦乏力等症状明显的改善作用，证明了其归肺经的药性特征。

中药归经的物质基础是具相似代谢途径的中药同母核成分群，可称为中药的“物”性。由于中药成分群需进入体内被代谢后才产生药效，因此中药成分群对脏腑的选择性作用由原中药成分群的类型与进入机体后代谢物的类型共同决定，而中药成分群的种类又决定于原植物的代谢途径，反映到成分群层面则体现“同母核群生性”，相同母核成分群往往有相似的合成途径，进入机体内同样有相似的代谢途径，其作用酶系统(靶点)相似，而机体的不同的经络脏腑有不同生化代谢途径，因此只有适合于某一脏腑代谢途径作用的中药成分群才能产生最佳药效，具相似代谢途径的同母核成分群必然选择性作用于相应的经络脏腑而产生“物-象”相互印连关系。如辛人肺经，而辛味多为萜类化合物，为异戊二烯代谢途径产物的挥发油而具亲脂性，易分布在皮下脂肪组织，产生发汗作用，与肺的司腠理相符，故多归于肺经。

药物成分与归经之间存在相关性，有文献指出归心经的药物与芳香族成分成正相关，归肝经与苯酞类成分、二萜及其氧化物、倍半萜氧化物成正相关，归肺经与单氧化物成正相关、与单萜氧化物与芳香族复合结构呈负相关，归脾经与脂肪族及脂肪酸类成分、单萜氧化物、倍半萜化合物成正相关，归肾经与单萜化合物、芳香族成分成正相关，归膀胱经与单萜与芳香族复合结构成正相关。付先军等对129种归肺经中药的化学成分类别构成与其归经相关性进行了研究，发现归肺经中药中萜类化合物出现频数最高，其中又以单、倍半萜类最为多见，而且萜类化合物的出现频率随肺经中药归经数(除肺经外出现其他经)的增多而降低，具有一定的特异性。此外，脂肪族、甾体、生物碱、黄酮类在肺经中药中出现的频数也有趋向性:而挥发油、黄酮、三萜及皂苷、蛋白质及生物碱类则在肝经出现的频率有趋向性。对《中药学》本科教材药物进行归经统计分析，发现归肝经的偏向性成分群主要为蒽醌类、芪、鞣质、有机酸、三萜及皂苷、黄酮等成分。

药性与归经之间的规律性。辛温(热)、辛寒(凉)、辛平药物归经最多者为肺、脾、胃三经，其次是肝、心、肾三经;但辛温(热)药归经范围广泛，作用可及各脏腑，辛寒(凉)及平性药则作用部位较少。热性中药含挥发油为芳香族类成分.其往往归心经或肾经。解表透疹作用的药主要归肺经;活血、理气止痛作用的药归肝、脾、胃三经为主;具有芳香开窍作用的药归心、脾两经为主。归心、肝经者，大多具有理气疏肝解郁、悦脾开胃、开窍醒神的作用。如檀香归心、脾、肺经，可“调脾肺、利胸膈、为理气要药”;乳香归心、肝、脾经，可“治妇人血气”;玫瑰人肝经，能“和血行血、理气解郁”;薄荷归肝、肺经，能“清利头目，疏肝行气”。

归脾、胃经药物中芳香中药占多数。在临床常用芳香化湿的藿香、佩兰、厚朴、白豆蔻、草豆蔻、砂仁等，温里的丁香、小茴香、蜀椒、荜澄茄等、理气药木香、乌药、檀香、甘松、薤白、枳实、桂皮等以及大热药干姜、良姜之类都含有挥发油。这些药物多用以温中祛寒、止痛，尤其是寒性腹痛。在归肺经药物中含挥发油的辛温药占较多数，如桂枝、紫苏、荆芥、白芷、细辛等，这可能是由于肺主皮毛，辛味药物使外邪由表而出，因而归于肺经之故。

归脾经的成分类别中倍半萜类成分的相关性最高。辛温归脾经药具有较强的镇痛作用。白芷辛温、归脾胃，据《本草求真》记载:“白芷，气温力厚，通窍行表，为足阳明经祛风散湿的主药。”白芷挥发油以不同剂量给小鼠灌胃，从扭体法、热板法、辐射热刺激法、大鼠甩尾法观察到白芷挥发油对小鼠具有镇痛、镇静作用，且无依赖性。进一步研究发现，白芷挥发油可使脑内类阿片肽表达的阳性细胞数增加，升高下丘脑中β-内啡肽一氧化氮，与烯丙吗啡、氟啶醇有协同作用，且可降低血中单胺类神经递质、去甲肾上腺素、5-羟吲哚乙酸的含量，显著升高多巴胺而发挥镇痛作用。

“开窍”是典型的归经药性，也是最具有特色的一部分。脑血流速度最快，但许多药物全身给药后进入脑组织的速度比进入其他组织慢得多，因此形成了血脑屏障的概念(blood-brain barrier,BBB)。血脑屏障是存在于脊椎动物的血液循环与神经系统之间一层细胞屏障，是脑组织和外周血液之间一个复杂的细胞结构，控制脑脊液与血液之间的物质转运，调节和保证大脑内环境的稳定。能阻止外源性的物质进入脑组织，起到保护中枢神经系统、维持脑内外环境稳定的作用。功能正常的血脑屏障在保护脑组织的同时，其选择透过性也可能限制了药物进入脑内发挥作用，限制了绝大多数药物入脑或在脑内达不到治疗所需的有效浓度，降低某些治疗脑部疾病药物的疗效。这时就需要增加血脑屏障的通透性，增强药物的治疗效果。但在另一方面，外伤、缺血、感染等多种病理因素，又可能破坏血脑屏障，增加其通透性，引起大量有害物质进入脑内，加重脑损伤，甚至可引起脑水肿。这时应当降低血脑屏障的通透性，减少脑组织的损伤。因此，调节或改善病理状态下血脑屏障通透性，促使治疗药物透过功能正常的血脑屏障进入脑内发挥治疗作用，在相应的中枢神经系统疾病研究和治疗中有着重要意义。

血脑屏障是由脑微血管内皮细胞、星形胶质细胞为主形成的一个实质性结构，通过脑血管内皮细胞之间的特殊蛋白，即紧密连接(tightjunction,TJ)将细胞膜缝合为一个完整而巨大的血-脑物质交换屏障。血脑屏障的功能多归咎于内皮细胞的 TJ结构，紧密连接能够封闭上皮细胞的间隙，保证物质转运的方向性。紧密连接和胞饮作用是血脑屏障通透性调节的主要方式。血脑屏障能在生理或病理条件下通过调控紧密连接和转运蛋白或酶的表达与活性调整脑部的营养供应或损伤修复，通过调节此结构可以影响血脑屏障的通透性。如果药物的主要有效成分能透过血脑屏障，在脑中有一定浓度的分布，同时又对脑有明显的药效作用，那么就能比较肯定地确定该药“归经入脑”“开窍”。血脑屏障是维持脑内环境稳定的重要物质基础，其结构和功能的变化是多种脑内疾病病理变化的核心过程，也是限制药物有效治疗脑内疾病的重要因素。

芳香开窍类中药具有辛香走窜、开窍醒脑的功效，可能“归经人脑”。能使昏迷患者神志苏醒，而主治窍闭神昏证。这类药具有辛香走窜之性，开窍醒神的功效。芳香类药物开窍作用，主要表现为对中枢神经系统的作用。中医临床主要用于治疗神昏窍闭，能使重症昏迷患者苏醒，药理实验也证明它们对脑有很好的保护作用。代表药物如冰片、牛黄、麝香、苏合香、安息香、石菖蒲等。其药性有寒热之分，入心经，临床通常配伍组成凉开剂与温开剂，分别治疗“热闭”与“寒闭”神昏等。

在中医学中，冰片常作为“佐使药”“引经药”配伍应用;其开放血脑屏障的机制为使血脑屏障细胞间紧密连接松散，使物质经细胞间通道转运加速。有实验证实，对大鼠连续7d 给予0.2g/kg的冰片后，发现在内皮细胞和系膜细胞之间紧密连接处产生了疏松结构，其他药物会在大脑的皮质、海马、下丘脑和纹状体4个部位检测到，随着冰片的增加，药物在下丘脑和海马的含量也明显增加。蛋白的表达分析表明，冰片降低下丘脑和海马多药耐药基因1和多药耐药相关蛋白1表达。有研究表明冰片可使血脑屏障的超微结构发生改变，对大鼠脑毛细血管内皮细胞之间的紧密连接影响显著，且具有可逆性。通过给大鼠灌服冰片液状石蜡后与对照组比较大鼠脑部细胞间紧密连接缝隙变宽、断续、结构减少，灌服冰片液状石蜡后4h开始出现变化，8h时达到高峰，48h时恢复正常;两个不同剂量组之间未见明显变化。提示冰片可使血脑屏障的超微结构发生改变，且为可逆性。冰片还能明显使血脑屏障细胞吞饮小泡数量增多、体积增大，从而使经细胞吞饮的物质转运加速，并通过抑制血管内皮细胞细胞间黏附分子-1的表达来抑制多形核白细胞黏附，在脑缺血再灌注损伤中保护脑组织。研究显示，与单用槲皮素给药组相比，冰片加槲皮素组的脑组织槲皮素含量均显著升高，说明冰片对小鼠生理状态下的血脑屏障具有一定的开放效应。

汪宏锦等总结了冰片对血脑屏障通透性影响因素有:①不同来源冰片旋光性差异对作用效果无显著影响;②冰片剂量在50.00~200.00mg/kg单用或者配伍使用并不影响其作用方向，仅影响其作用强度;③冰片单用对生理性血脑屏障能开放其通透性，对病理性血脑屏障能降低其通透性;④冰片对于不同大脑疾病模型的血脑屏障，单用或配伍麝香使用均能降低其通透性;⑤冰片配伍黄芪、梓醇、葛根素对病理性血脑屏障通透性有促开放和促进药物透过的作用。冰片对血脑屏障通透性双向调节作用的靶点和机制，与大脑内皮细胞的特殊结构即紧密连接的结构与功能，以及高表达的P-糖蛋白外排作用和低胞饮内运作用有关。冰片可通过抑制核转录因子 B下调P- 糖蛋白，降低外排作用，提高血脑屏障通透性;也可通过促进血脑屏障胞饮作用，提高血脑屏障通透性;可通过抑制白细胞介素1β，基质金属蛋白酶9表达，对抗其对血管外基膜和紧密连接的降解，降低血脑屏障通透性;通过影响细胞内氧化应激等通路对血脑屏障通透性可能具有双向调节作用。

陈怡君证实了冰片和麝香酮具有开启血脑屏障的功能，并从分子生物学角度阐述了“开窍”作用机制。以冰片和麝香酮为靶药，利用模式生物斑马鱼研究开窍药的开窍机制。从两个方面阐述了冰片和麝香酮开启BBB的机制，其认为冰片和麝香酮可以引起紧密连接蛋白Claudins的基因表达变化，基因表达的下调可能是导致 BBB紧密连接功能降低的原因之一，另外基膜结构的破坏，内皮细胞的皱缩，导致细胞间隙增大等这些因素共同促成了BBB结构的疏松，从而从分子水平阐述了冰片和麝香酮开启BBB的机制。此外，研究还发现了冰片和麝香酮作用的靶基因如 Claudin-Sa，-2，-7b，-12，并且靶基因的时效性研究表明，15min是冰片和麝香酮作用BBB开始的时间，1h时作用最为明显，4-6h时作用逐渐减退。这些关键性时间点的把握可以正确指导冰片和麝香酮治疗脑疾病，也说明了冰片和麝香酮对BBB的开启是生理性的，与脑外伤，脑缺血，脑炎的病理学开放有本质区别，这为冰片和麝香酮能够广泛应用提供支持，为其开窍醒神，引药入脑的功效提供科学依据，也为脑内疾病的治疗提供了有效的药物干预手段。

麝香为芳香热性药物，具有通诸窍、开经络、醒脑之功，在临床上广泛用于热病惊风、中风神志昏厥、神昏谵语等脑病的治疗。麝香大环化合物多具有挥发性特异香气，此即麝香芳香开窍醒脑的物质基础。而麝香酮是麝香大环类化合物的主要组成部分，也是麝香中香气的主要成分，其含量一般在2%，有时高达4%-5%。实验亦表明，麝香酮静脉给药后能迅速通过血脑屏障进入脑组织中，且很快达到峰值。这与麝香“通关利窍，开窍醒脑”之功效是吻合的。与其他主要脏器相比麝香酮在脑组织中蓄积时间长、衰减慢，可能与麝香酮的脂溶性及脑中富含脂质等有关。麝香酮在脑组织中较为稳定，而麝香酮在其他脏器中不具备这样的特点，这可能是麝香对脑有药效作用的物质基础。结合麝香开窍醒脑的临床功效，已往的麝香酮对脑的药理研究结果，证实麝香酮能透过血脑屏障分布到脑组织中，无论是临床疗效定位，还是药理作用定位以及药物分布定位，都说明了麝香对脑的选择性定位作用，麝香“归经人脑”的依据比较充分。

芳香开窍类中药可以改变血脑屏障的结构以促进血脑屏障的开放。《本草本义》载石菖蒲能“使耳目聪明，九窍通利”。现代研究证实，石菖蒲的有效成分(a，β-asarone)能迅速透过血脑屏障发挥药理作用。有学者通过研究石菖蒲挥发油主要成分β-细辛醚的药代动力学特征，发现β-细辛醚在大鼠体内吸收快，分布快，且发现其极易透过血脑屏障进入大脑，为阐明β-细辛醚对大脑的药理作用提供了依据。谢婷婷等通过给小鼠灌服石菖蒲不同提取部分，用高效液相色谱-电化学检测法分别测定小鼠大脑内5-羟色胺含量，研究发现石菖蒲挥发油组5-羟色胺含量均比空白组显著升高，石菖蒲可显著增加小鼠大脑内5-羟色胺含量，并推测石菖蒲很可能通过上调脑内5-羟色胺水平，促进血脑屏障开放。

石菖蒲主要有效部位石菖蒲挥发油经灌胃给予大鼠后，发现有2个主要成分β-细辛醚、a-细辛醚能进入脑组织，用电镜观察大鼠大脑皮层血脑屏障的超微结构在给药前后的变化，给予石菖蒲后血脑屏障超微结构发生改变，内皮细胞壁变薄，局部有缺损，基膜出现水肿，结构模糊，表明石菖蒲可以影响大鼠血脑屏障的超微结构，使内皮细胞之间的紧密连接松弛，增加血脑屏障的通透性。薄荷油主要含有薄荷醇、薄荷酯、薄荷酮等，陈光亮等通过给小鼠灌胃或腹腔注射薄荷油发现薄荷油吸收迅速，易通过血脑屏障，对中枢神经系统有抑制作用，但作用维持时间短。

唐洪梅等利用气相色谱+质谱联用(GC-MS)方法，测定用石菖蒲灌胃大鼠不同部位脑组织中的成分，并分析透过大鼠血脑屏障的石菖蒲成分，结果发现榄香素和β-细辛醚、a-细辛醚一样均能透过血脑屏障进入脑组织发挥作用，进入脑组织量的多少依次为β-细辛醚、榄香素、α-细辛醚，基本按照各自在挥发油中含量多少排列，说明进入脑组织的成分与药材的体外含量呈正相关。方永奇等同样采用GC-MS法对石菖蒲挥发油灌胃给药后进入大鼠脑组织中的挥发油成分进行分析，结果发现顺式甲基异丁香酚、榄香素、β-细辛醚、a-细辛醚4个主要成分能进人脑组织，提示石菖蒲挥发油开窍醒神的作用可能是多个成分综合作用的结果，与唐洪梅等的研究结果比较吻合。

芳香开窍药大多对中枢神经系统具有调节作用，并能增强血-脑脊液屏障的通透性。中医认为心主神明，心窍通则神明有主，大脑的兴奋活动与神明(神志活动)直接相关联。故推测开窍药的开通心窍或许与其影响心脑功能活动相关。此外，该类药还可增加心肌血流量，降低心肌耗氧量，也可能是其开启心窍的作用机制之一。开窍药能使神志昏迷患者苏醒。如樟脑、冰片有一定的中枢兴奋作用;石菖蒲挥发油有镇静催眠作用，延长小鼠常压耐氧存活时间;小剂量麝香酮对中枢神经系统有兴奋作用，过量反而抑制，表现出对中枢神经系统有兴奋和抑制的双重作用。这些与中医“开窍醒神”相一致。另外，麝香、冰片可扩张冠脉流量，降低心肌耗氧量，又与中医学“温通开窍”治疗胸痹心痛的理论相符。

其他的研究表明开窍药之辛味是实现开通心窍、醒神回苏的基础。依据其“辛开”、向外、向上的作用特点，该类药有“辛味-归心经-升浮趋向”的药性系统特点，进而表明“在药性系统中药味是基础、归经是核心”。该类药的挥发性成分，是表达辛味的重要物质基础。这些基础物质通过调节中枢神经系统、心血管系统、强心、改善冠状动脉血流量、保护心肌、增强穿透血-脑脊液屏障等多途径、多靶点作用，来实现开窍醒神效应。可见，其药性系统一物质基础一药理作用之间具有关联性。

五、芳香中药的“有毒无毒”

中药的有毒与无毒是中药性能特点的一种高度概况，也是中药药性理论的重要组成部分。对中药有毒无毒的认识，可以追溯到远古时代,《淮南子》记载:“神农尝百草……一日而遇七十毒。”《神农本草经》曰:“药有酸、咸、甘、苦、辛五味，又有寒、热、温、凉四气，及有毒无毒。”这便是“有毒、无毒”作为药性，在现存本草文献中的最早记载。

“毒”是指药物对人体伤害的程度。狭义角度看:中药学所谓有毒与无毒，是指药物对人体能否造成危害。一般说，凡标明有毒者，均表明该药会对人体造成明显的伤害，如砒霜、生乌头等有大毒。如《诸病源候论》云:“凡药物云有毒及大毒者，皆能变乱，于人为害，亦能杀人，如砒石、乌头等。”巴豆中巴豆油约30%~45%，毒性大，外搽可致皮肤起泡，内服1/4滴即可致峻下，内服半滴至一滴即可产生严重症状，内服12~20滴足以至死亡。《名医别录》:“蜀椒，大热，有毒，多食令人乏气，口闭者杀人。”《中华本草):“味苦辛，性温，小毒。”

所谓无毒，即指单用某药在不超过常用量时不会对人体造成伤害。一般来说，几乎无毒的药物，性质比较平和，安全性高。临床应用时，只要合理对症，就不会对人体造成伤害。如车前子、麦芽、山药、元曲等。

广义的“毒”是指药物的总称或药物的偏性，它既包括了药物对人体的毒害作用，又包括了药物对人体的治疗作用。如张景岳所说:“药以治病，因毒为能，所谓毒者，以气味之有偏也。盖气味之正者，谷食之属是也，所以养人之正气。气味之偏者，药饵之属是也，所以去人之邪气……是凡可辟邪安正者，均可称为毒药。”药物的有毒与无毒表示其能否对人体造成伤害，还表示其对人体治疗作用的强弱。一般说，有毒者力强，无毒者力弱。如大黄与巴豆均为泻下之品，但大黄无毒而力较缓，巴豆有大毒则力峻猛。《素问·五常政大论》言:“大毒治病十去六，常毒治病十去七，小毒治病十去八，无毒治病十去其九。”

柴胡虽在《神农本草经》中列为上品，但古人早就认识到其对肝脏的毒副作用，如明·张凤逵《伤暑全书》序文中即指出“柴胡劫肝阴”，后又被清·叶天士在《临证指南医案·幼科要略》中引用。灌胃一定剂量柴胡挥发油可造成大鼠严重肝毒性损伤，其损伤机制与其抗氧化防御系统遭到破坏、清除自由基的能力降低、继而导致自由基在体内的过量堆积，诱导细胞膜脂质过氧化反应有关。为“柴胡劫肝阴”提供了一定的实验依据。

紫苏叶为唇形科植物紫苏的干燥叶(或嫩枝)，别名苏叶、赤苏叶、青苏叶、香苏叶。味辛、温，归肺、脾经。紫苏叶主要含有挥发油，紫苏叶醛约占50%。一次灌胃湖北紫苏叶挥发油就可引起小鼠产生急性毒性反应甚至死亡，灌胃给药的LD30为3.1g生药/kg(99%的可信限为2.83~3.399生药/kg)。

吴茱萸为芸香科吴茱萸属植物,《中国药典》记载其“辛、苦，热;有小毒。”(本草经集注》:“味辛，温、大热，有小毒。”《得配本草》:“辛、苦、热。有毒。”《本草求真》:“辛苦燥热。微毒。”急毒实验表明小鼠灌服50g/kg煎液，大于人常用量的270倍，生、制吴茱萸均未见明显毒性反应，蓄积毒性实验也未见明显异常，表明毒性很低。

细辛为马兜铃科细辛属植物，古代本草提及细辛有毒曰:“不可过半钱，多则气闷塞，不通者死。”按照现代毒理学的毒物概念，细辛很小的剂量就导致身体损害，毫无疑问是属于毒性中药。但历代本草明确指出细辛有毒的不多。至今《中国药典》都没有注明细辛的毒性。大量研究发现，细辛所含挥发油中用基丁香酚是主要有效成分，黄樟醚是其毒性成分，是毒性较强的致癌物质，高温易破坏。同时，细辛含有毒性成分马兜铃酸的问题近来也受到重视。细辛的毒性在某种程度上与其所含挥发油有关，毒性作用主要来源于挥发油。细辛根中挥发油含量可达3%左右，细辛经不同时间煎煮后，其药液中挥发油含量随煎煮时间增加而降低。细辛挥发油中所含的黄樟醚具有长期毒性，在大鼠饲料中加入1%黄樟醚，可使28%的大鼠发生肝癌，加入0.1% 也能导致肝肿瘤。如饮食中缺乏维生素B和维生素E，其致癌作用更强。研究表明，黄樟醚的挥发性比甲基丁香酚强，经30min煎煮后，煎汁中还保存着一定的甲基丁香酚，而黄樟醚的含量则大大下降，仅存原药材的2%，此浓度已不足以产生毒性。可见细辛挥发油所含的黄樟醚煎煮后其含量大幅下降，已不足以产生毒性。同时研究显示，腹腔注射细辛油1/2LD5剂量，可增加小鼠骨髓细胞微核形成率，提示其有致突变作用。还有研究发现，细辛挥发油中含有肉豆蔻醚，具有致幻、致畸效应。实验小鼠灌服细辛散剂后，毒性反应为呼吸困难、发绀、抽搐、烦躁等，致死原因可能是对神经系统和呼吸系统的影响，这与本草记载的细辛“多即气闷塞不通者死”基本吻合。